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URAT1&XO inhibitor 2

目录号 M42272 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


URAT1&XO inhibitor 2 是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 和 URAT1 的双重抑制剂,对黄嘌呤氧化酶的 IC50 为3.3 μM。

URAT1&XO inhibitor 2结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

URAT1&XO inhibitor 2 是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 和 URAT1 的双重抑制剂,对黄嘌呤氧化酶的 IC50 为3.3 μM。

化学性质
分子量 322.15
分子式 C14H12BrNO3
CAS号 1239488-96-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1041 mL 15.5207 mL 31.0414 mL
5 mM 0.6208 mL 3.1041 mL 6.2083 mL
10 mM 0.3104 mL 1.5521 mL 3.1041 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiaoyu Shi et al. Expert Opin Ther Pat. Novel urate transporter 1 (URAT1) inhibitors: a review of recent patent literature (2020-present)

[2] Yoshiro Tanaka et al. Mol Metab. URAT1-selective inhibition ameliorates insulin resistance by attenuating diet-induced hepatic steatosis and brown adipose tissue whitening in mice

[3] Nicola Dalbeth et al. Lancet. Gout

[4] Robert T Keenan. Semin Arthritis Rheum. The biology of urate

[5] Yue Dong et al. Expert Opin Ther Pat. Novel urate transporter 1 (URAT1) inhibitors: a review of recent patent literature (2016-2019)

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