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Ulimorelin

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Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

Ulimorelin结构式

别名:TZP-101

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质量标准及产品资料
生物活性

Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。

化学性质
分子量 538.65
分子式 C30H39FN4O4
CAS号 842131-33-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8565 mL 9.2825 mL 18.5649 mL
5 mM 0.3713 mL 1.8565 mL 3.713 mL
10 mM 0.1856 mL 0.9282 mL 1.8565 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joyce James, et al. Neurogastroenterol Motil. The effects of ulimorelin, a ghrelin agonist, on liquid gastric emptying and colonic transit in humans

[2] John Broad, et al. Eur J Pharmacol. Analysis of the ghrelin receptor-independent vascular actions of ulimorelin

[3] R V Pustovit, et al. Neurogastroenterol Motil. The mechanism of enhanced defecation caused by the ghrelin receptor agonist, ulimorelin

[4] Monica Shaw, et al. Dis Colon Rectum. Safety and efficacy of ulimorelin administered postoperatively to accelerate recovery of gastrointestinal motility following partial bowel resection: results of two randomized, placebo-controlled phase 3 trials

[5] Grant Bochicchio, et al. World J Surg. Ghrelin agonist TZP-101/ulimorelin accelerates gastrointestinal recovery independently of opioid use and surgery type: covariate analysis of phase 2 data

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