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Ubrogepant 乌布吉泮;乌布来坦

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Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型的,具有口服活性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,结构中含有螺环基团,可用于偏头痛的相关研究。

Ubrogepant 结构式

别名:MK-1602

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3840 中国库存现货
10mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型的,具有口服活性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,结构中含有螺环基团,可用于偏头痛的相关研究。

化学性质
分子量 549.54
分子式 C29H26F3N5O3
CAS号 1374248-77-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8197 mL 9.0985 mL 18.197 mL
5 mM 0.3639 mL 1.8197 mL 3.6394 mL
10 mM 0.182 mL 0.9099 mL 1.8197 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. Expert Opin Pharmacother. Ubrogepant

[2] No authors listed. Expert Opin Pharmacother. Ubrogepant

[3] Martina Curto, et al. Expert Opin Pharmacother. Ubrogepant for the treatment of migraine

[4] David W Dodick, et al. N Engl J Med. Ubrogepant for the Treatment of Migraine

[5] Richard B Lipton, et al. JAMA. Effect of Ubrogepant vs Placebo on Pain and the Most Bothersome Associated Symptom in the Acute Treatment of Migraine: The ACHIEVE II Randomized Clinical Trial

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