TVP1022是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
别名：(S)-Rasagiline; S-PAI
TVP1022 是Rasagiline的 S 异构体，与 R 异构体具有相同的神经保护活性，但作为 MAO-B 抑制剂，其活性要低 1000 倍。TVP1022 是一种神经保护和细胞保护分子，在大鼠模型中也具有心脏保护活性。其活性被认为涉及稳定线粒体膜电位、诱导 Bcl-2 和激活 PKC 信号通路、增强蛋白激酶 C 和糖原合酶激酶-3β 的磷酸化。
| 分子量 | 171.24 |
| 分子式 | C12H13N |
| CAS号 | 185517-74-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.8398 mL | 29.1988 mL | 58.3976 mL |
| 5 mM | 1.168 mL | 5.8398 mL | 11.6795 mL |
| 10 mM | 0.584 mL | 2.9199 mL | 5.8398 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Monoamine Transporter产品 |
|---|
| VMAT2-IN-2 tosylate
VMAT2-IN-2 tosylate 是一种有效的 VMAT2 抑制剂。 |
| 13-Hydroxyisobakuchiol
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂，它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。 |
| Tetrabenazine mesylate
Tetrabenazine (Ro 1-9569) mesylate 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂，其 Kd 值为 1.34 nM，可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。 |
| Tetrabenazine Racemate
Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一个有选择性和可逆转的VMAT-2抑制剂。 |
| (+)-Tetrabenazine
(+)-Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一个可逆转的VMAT-2的抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究