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Trigriluzole

目录号 M40547 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Trigriluzole是一种兴奋性氨基酸转运蛋白2(EAAT2)调节剂,能通过增加神经胶质细胞中EAAT的表达并增强其功能来增加神经元突触对谷氨酸的摄取,从而降低神经元突触中的谷氨酸水平。可用于脊髓小脑性共济失调(SCA)和焦虑症的相关研究。

Trigriluzole结构式

别名:Troriluzole; BHV-4157

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质量标准及产品资料
生物活性

Trigriluzole是一种兴奋性氨基酸转运蛋白2(EAAT2)调节剂,能通过增加神经胶质细胞中EAAT的表达并增强其功能来增加神经元突触对谷氨酸的摄取,从而降低神经元突触中的谷氨酸水平。可用于脊髓小脑性共济失调(SCA)和焦虑症的相关研究。

化学性质
分子量 419.38
分子式 C15H16F3N5O4S
CAS号 1926203-09-9
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3845 mL 11.9224 mL 23.8447 mL
5 mM 0.4769 mL 2.3845 mL 4.7689 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1922 mL 2.3845 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ann W Silk et al. Eur J Med Res. A phase Ib dose-escalation study of troriluzole (BHV-4157), an oral glutamatergic signaling modulator, in combination with nivolumab in patients with advanced solid tumors

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