Ticagrelor(替卡格雷)是一种具有口服活性的,可逆的P2Y12受体拮抗剂,同时可以抑制CYP2C9和咪达唑仑的4-羟基化,IC50分别为10.5 μM和8.2 μM 。
别名:AR-C 126532XX; AZD6140
Ticagrelor is the first reversibly binding oral P2Y12 receptor antagonist with Ki of 2 nM respectively.
分子量 | 522.57 |
分子式 | C23H28F2N6O4S |
CAS号 | 274693-27-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9136 mL | 9.5681 mL | 19.1362 mL |
5 mM | 0.3827 mL | 1.9136 mL | 3.8272 mL |
10 mM | 0.1914 mL | 0.9568 mL | 1.9136 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] George Dangas, et al. Ticagrelor With or Without Aspirin After Complex PCI
[3] Roxana Mehran, et al. Ticagrelor with or without Aspirin in High-Risk Patients after PCI
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