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Ticagrelor 替卡格雷

目录号 M3069 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ticagrelor(替卡格雷)是一种具有口服活性的,可逆的P2Y12受体拮抗剂,同时可以抑制CYP2C9和咪达唑仑的4-羟基化,IC50分别为10.5 μM和8.2 μM 。

Ticagrelor结构式

别名:AR-C 126532XX; AZD6140

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 440 中国库存现货
50mg ¥ 640 中国库存现货
100mg ¥ 1000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ticagrelor is the first reversibly binding oral P2Y12 receptor antagonist with Ki of 2 nM respectively.

化学性质
分子量 522.57
分子式 C23H28F2N6O4S
CAS号 274693-27-5
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9136 mL 9.5681 mL 19.1362 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9136 mL 3.8272 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9136 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marieke Gimbel, et al. Clopidogrel versus ticagrelor or prasugrel in patients aged 70 years or older with non-ST-elevation acute coronary syndrome (POPular AGE): the randomised, open-label, non-inferiority trial

[2] George Dangas, et al. Ticagrelor With or Without Aspirin After Complex PCI

[3] Roxana Mehran, et al. Ticagrelor with or without Aspirin in High-Risk Patients after PCI

[4] Otavio Berwanger, et al. Ticagrelor Versus Clopidogrel in Patients With STEMI Treated With Fibrinolysis: TREAT Trial

[5] Dong Wang, et al. Compared efficacy of clopidogrel and ticagrelor in treating acute coronary syndrome: a meta-analysis

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