Thiamine HCl (Vitamin B1) 是一种水溶性的复合维生素B,它的磷酸盐衍生物参与多个细胞内过程。
别名：Vitamin B1
体外研究：Thiamine (50 mM)，除了其营养价值外，能够在大米，烟草，黄瓜，和拟南芥中诱导系统获得性抗性(SAR)。Thiamine处理的大米，拟南芥(Arabidopsis thaliana)，和蔬菜作物对真菌，细菌，和病毒感染表现出抗性。Thiamine治疗诱导大米和其他植物中发病原相关基因(PR)的瞬时表达。此外，Thiamine处理使PR基因更强更快地表达，并上调蛋白酶C的活性。在成年大鼠心室肌细胞中，Vitamin B1 (10 μM)防止乙醛诱导的对肌细胞缩短的抑制。在±dL/dt 成年大鼠心室肌细胞中，Vitamin B1 (10 μM)有效减弱乙醛诱导的抑郁症。在成年大鼠心室肌细胞中，Vitamin B1 (10 μM)防止乙醛诱导的最大峰值时间缩短。在成年大鼠心室肌细胞中，Vitamin B1 (10 μM)防止乙醛诱导的蛋白羟基形成和caspase-3活化的增多。在ARPE-19细胞中，Thiamine摄取是能量和温度依赖性，pH-敏感性，且不依赖于Na+的， 在纳摩尔级(表观Km, 30 nM)和微摩尔级(表观Km, 1.72 mM)浓度范围下均能饱和。在ARPE-19细胞中，Thiamine的摄取被细胞外底物水平通过转录介导的包含hTHTR-1和hTHTR-2的作用机制自适应调节，其也通过细胞内Ca2+-钙调蛋白介导的通路调节。Thiamine反应性巨幼细胞性贫血(TRMA)成纤维细胞在10 nM-30 nM Thiamine (在正常血浆thiamine 浓度范围内)下能够免于死亡。正常成纤维细胞表现出饱和的，高亲和力的thiamine摄取(Km 400 nM-550 nM；Vmax 11 pmol/min/1×106细胞)，而TRMA成纤维细胞缺乏可检测的高亲和力摄取。30 nM Thiamine下，Thiamine被TRMA成纤维细胞的摄取率比野生型低10倍，这解释了TRMA成纤维细胞增加的细胞凋亡。
体内研究：Thiamine缺乏导致淀粉样前蛋白免疫反应性累积在肿胀的神经突内，或者大鼠病变周围，或者小鼠体内异常簇群中。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HL-60 cells |
| 方法 | HL-60 cells were pre-treated with 0.25 μg/ml of either cycloheximide or tetrathylammonium, a big potassium channel (BK) blocker, for 2 hours and then cultured for 12 hours with or without thiamine (100 μM) and stained with Giemsa. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | 12 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 337.27 |
| 分子式 | C12H17N4OS.HCl |
| CAS号 | 67-03-8 |
| 溶解性（25°C） | 68 mg/mL in water |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.965 mL | 14.8249 mL | 29.6498 mL |
| 5 mM | 0.593 mL | 2.965 mL | 5.93 mL |
| 10 mM | 0.2965 mL | 1.4825 mL | 2.965 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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