Thiamet G 是一种有效的选择性的O-GlcNAcase抑制剂， Ki为21 nM，比作用于人溶酶体-己糖激酶的选择性高37，000倍。
Thiamet G 是一种有效的选择性的O-GlcNAcase抑制剂， Ki为21 nM，比作用于人溶酶体-己糖激酶的选择性高37，000倍。Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Healthy Sprague-Dawley rats |
| 配制 | Drinking water (p.o.) |
| 剂量 | 200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.) |
| 给药处理 | Administrated by p.o. or i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 248.3 |
| 分子式 | C9H16N2O4S |
| CAS号 | 1009816-48-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.0274 mL | 20.1369 mL | 40.2739 mL |
| 5 mM | 0.8055 mL | 4.0274 mL | 8.0548 mL |
| 10 mM | 0.4027 mL | 2.0137 mL | 4.0274 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的产品 |
|---|
| Hercynine
Hercynine 是一种天然产物，发现于细叶藻、裂糖菌和蜜蜂中，是L-(+)-麦角硫因的前体。 |
| C24-Ceramide
C24 Ceramide (Lignoceric ceramide，十四酰鞘氨醇) 是一种天然存在的神经酰胺，是鞘磷脂循环的组成部分。C24 Ceramide (Lignoceric ceramide，十四酰鞘氨醇) 刺激嗜碱性成纤维细胞的增殖，提示其在红细胞成熟中的作用。 |
| RNA-protein crosslinking (sulfhydryl addition) agent
Traut's试剂，RNA-protein crosslinking (sulfhydryl addition) agent 是一种可用于交联蛋白质的巯 (硫醇) 化剂。 |
| Izeltabart
Izeltabart 是一种靶向 ADAM9 的高亲和力人源化抗体。Izeltabart 可用作 ADC 抗体，与基于 Maytansinoid 的 DM21-C 进行位点特异性缀合，合成具有强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。IMGC936 对 ADAM9 阳性的人类肿瘤细胞系具有细胞毒性，在异种移植肿瘤模型中具有强效抗肿瘤活性。 |
| Cofetuzumab
Cofetuzumab (PF-06523435) 是一种靶向 PTK7 的人源化 IgG1-κ 单克隆抗体。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究