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TH-302

目录号 M2206 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。

TH-302结构式

别名:Evofosfamide

包装 价格 库存状态
2mg 原价 ¥ 1100
促销价 ¥ 1045
中国库存现货
5mg 原价 ¥ 1800
促销价 ¥ 1710
中国库存现货
10mg 原价 ¥ 2650
促销价 ¥ 2517.5
中国库存现货
50mg 原价 ¥ 7780
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。TH-302是低氧激活的前体药物,目前处于临床评测阶段。在含氧情况下,TH-302作用于椭圆形细胞比作用于单分子层细胞效果强很多。 在有氧情况下,TH-302是非常有效的,且在肝脏微粒体中很稳定。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 H460, H82, DU145, A375 and PC3 cells line
方法 In vitro cytotoxicity assay
Exponentially growing cells were seeded 24 hours before the addition of test compounds. After drug addition, the plates were incubated for 2 hours, or longer if indicated, under defined oxygen concentrations at 37°C in an anaerobic chamber (Bactron II), a hypoxia chamber (Hypoxystation), or a standard tissue-culture incubator. Using this method, cells equilibrated rapidly (<30 minutes) with the gas phase as shown by linearity of time course of cytotoxicity and use of dissolved oxygen probe (OxyLite, Oxford Optronics). Cells were cultured for 72 hours in complete medium after washing under normoxic conditions, and the viable cells were quantified using AlamarBlue. For DPI experiments, cells were pretreated with 100 μmol/L of DPI for 2 hours under air. Drug concentration resulting in growth inhibition of 50% (IC50) relative to untreated control was calculated using Prism software.
浓度 0~100µM
处理时间 2h
动物实验
动物模型 PLC/PRF/5, hepatocellular carcoma (HCC) xenograft model with NCI SCID female mice
配制 saline (0.9% NaCl)
剂量 50 mg/kg, QD 5/wk*2 wks
给药处理 intraperitoneally
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 449.04
分子式 C9H16Br2N5O4P
CAS号 918633-87-1
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.227 mL 11.1349 mL 22.2697 mL
5 mM 0.4454 mL 2.227 mL 4.4539 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1135 mL 2.227 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Plos One (2017). Figure 6. TH-302
方法 Apoptosis assay
细胞系 lymphoma cells
浓度 50 μM
处理时间 24 h
实验结果 After treatment with 50 μMTH-302 for 24 h under 21% O2, the percentages of apoptotic cells in all the cell types were not significantly different from those of the vehicle-treated cells, and there were negligible morphological abnormalities among the cells
数据来源 Plos One (2017). Figure 5. TH-302
方法 Drug sensitivity testing
细胞系 lymphoma cells
浓度 1, 10, 100, or 1000 nM
处理时间 24 h
实验结果 However, after treatment with 50 μMTH-302 for 24 h under 10% O2, there were no significant differences in the viability of any cells
参考文献

Selective tumor hypoxia targeting by hypoxia-activated prodrug TH-302 inhibits tumor growth in preclinical models of cancer.
Sun JD, et al. Clin Cancer Res. 2012 Feb 1;18(3):758-70. PMID: 22184053.

Molecular and cellular pharmacology of the hypoxia-activated prodrug TH-302.
Meng F, et al. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):740-51. PMID: 22147748.

Targeting the multiple myeloma hypoxic niche with TH-302, a hypoxia-activated prodrug.
Hu J, et al. Blood. 2010 Sep 2;116(9):1524-7. PMID: 20530289.

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