TGN 020是一种有效的,选择性的水通道蛋白4 (AQP 4)通道阻滞剂,IC50约为3.5 μM,但对其他水通道蛋白(AQP 1-9)没有抑制作用。此外,TGN-020还具有镇痛活性,能上调热和机械异常性疼痛的阈值,下调IL-1β、IL-6和TNF-α的表达,减弱星形胶质细胞的活化,并抑制MAPK途径的激活和ERK磷酸化。
TGN 020 is a aquaporin 4 (AQP4) channel blocker (IC50 = 3.1 μM). Increases regional cerebral blood flow and reduces ischemia-induced brain edema in mice.
分子量 | 206.22 |
分子式 | C8H6N4OS |
CAS号 | 51987-99-6 |
溶解性(25°C) | 1eq. HCl 2.06 mg/mL (with gentle warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.8492 mL | 24.246 mL | 48.4919 mL |
5 mM | 0.9698 mL | 4.8492 mL | 9.6984 mL |
10 mM | 0.4849 mL | 2.4246 mL | 4.8492 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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DFP00173
DFP00173 是一种有效的,选择性的 aquaporin-3 (AQP3) 抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。DFP00173 抑制小鼠和人AQP3的IC50 值为 ∼0.1-0.4 μM。 |
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