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Terlakiren

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Terlakiren (CP-80,794) 是一种具有口服活性的肾素 (Renin) 抑制剂。

Terlakiren结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Terlakiren (CP-80,794) 是一种具有口服活性的肾素 (Renin) 抑制剂。

化学性质
分子量 620.8
分子式 C31H48N4O7S
CAS号 119625-78-4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6108 mL 8.0541 mL 16.1082 mL
5 mM 0.3222 mL 1.6108 mL 3.2216 mL
10 mM 0.1611 mL 0.8054 mL 1.6108 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Serdar Durdagi et al. Mol Inform. Screening of Clinically Approved and Investigation Drugs as Potential Inhibitors of SARS-CoV-2: A Combined in silico and in vitro Study

[2] M L Mangiapane et al. Clin Exp Hypertens. Role of nitric oxide in responses to renin-angiotensin system inhibition in sodium-depleted guinea pig and rat

[3] R P Shannon et al. Cardiovasc Res. Effects of renin inhibition compared to angiotensin converting enzyme inhibition in conscious dogs with pacing-induced heart failure

[4] D J Hoover et al. Adv Exp Med Biol. Discovery of inhibitors of human renin with high oral bioavailability

[5] A A Fossa et al. J Cardiovasc Pharmacol. Synergistic effect on reduction in blood pressure with coadministration of the renin inhibitor, CP-80,794, and the angiotensin converting enzyme inhibitor, captopril

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