TA 01

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TA-01 有效抑制CK1ε, CK1δ,和p38α (IC50分别为 6.4, 6.8, 和 6.7 nM)。

别名：TA-01; TA01

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TA-01是一种有效的CK1和p38 MAPK抑制剂，对CK1ε，CK1δ和p38 MAPK的IC50值分别为6.4 nM，6.8 nM和6.7 nM。当在5μM下施用时，TA-01抑制剂抑制心脏发育。TA-01显示所有测试的中胚层标记物和心脏前标志物Isl-1的表达降低。

体外实验*
细胞系	Human pluripotent stemcell lines HES-3 and H7
方法	Human pluripotent stemcell lines HES-3 and H7 were seeded at 2.5 × 10⁶ cells/12-ULA well in BSFS medium with cell line optimized concentrations of CHIR99021 for 24 h (Supplemental Fig. S7). Thereafter the 2,4,5-trisubstituted azoles or IWP-2 or IWR-1 were added at a concentration of 5 μM (2.5 μM for IWR-1) either from 1-8 days or from 4-8 days. Dissociated EBs showed an average of 50–60% NKX2-5⁺ cells on day 11 when either 2,4,5-trisubstituted azoles, IWP-2 and IWR-1 were applied from 4-8 days i.e. at the post mesoderm stage. In comparison to premesoderm treatment only HES-3 showed high cardiomyocyte expansion fold with SB203580 (days 1-8) (Fig. 3A). To confirm that 2,4,5-trisubstituted azoles had no negative impact on cell viability, we analyzed the cell growth kinetics. EBs treated with IWP-2 and IWR-1 generated significantly fewer cells compared to 2,4,5-trisubstituted azoles in both cell lines (Fig. 3A). Metabolismrates of EBs measured with MTT showed an increase with TA-01 but not with IWR-1 and IWP-2 during the compound induction period.
浓度	5 μM
处理时间	-

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8464 mL	14.232 mL	28.4641 mL
5 mM	0.5693 mL	2.8464 mL	5.6928 mL
10 mM	0.2846 mL	1.4232 mL	2.8464 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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