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T0901317

目录号 M2204 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


T0901317是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是LXR-SREBP1通路的激动剂。

T0901317结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 570 中国库存现货
50mg ¥ 1150 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

T0901317是一种有效的,选择性的LXR和FXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317通过LXR发挥作用,与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体(FXR),EC50为5 μM,比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。

产品使用成果展示
数据来源 ARYA Atheroscler (2017). Figure 1. T0901317
方法 PCR
细胞系/动物模型 Mice
浓度 30 mg/kg
处理时间 48 hour
实验结果 In fact, a combination of T0901317 and anti-miR-33 insignificantly increased ABCA1 gene expression
化学性质
分子量 481.33
分子式 C17H12F9NO3S
CAS号 293754-55-9
溶解性(25°C) DMSO 72 mg/mL
Ethanol 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0776 mL 10.3879 mL 20.7758 mL
5 mM 0.4155 mL 2.0776 mL 4.1552 mL
10 mM 0.2078 mL 1.0388 mL 2.0776 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kumar N, et al. Mol Pharmacol. The benzenesulfoamide T0901317 [N-(2,2,2-trifluoroethyl)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)ethyl]phenyl]-benzenesulfonamide] is a novel retinoic acid receptor-related orphan receptor-alpha/gamma inverse agonist.

[2] Koldamova RP, et al. J Biol Chem. The liver X receptor ligand T0901317 decreases amyloid beta production in vitro and in a mouse model of Alzheimer's disease.

[3] Houck KA, et al. Mol Genet Metab. T0901317 is a dual LXR/FXR agonist.

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