STM2457是一种首创的(first-in-class)、高效特异性的、具有口服活性的 METTL3 抑制剂, IC50 为 16.9 nM。具有很好的体内活性,无脱靶效应。
STM2457是一种首创的(first-in-class)、高效特异性的、具有口服活性的 METTL3 抑制剂, IC50 为 16.9 nM。具有很好的体内活性,无脱靶效应。
体外实验* | |
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细胞系 | MOLM-13 cells |
方法 | Western blot analysis Cells were treated with Vehicle (DMSO) or the indicated concentrations of STM2457 and after 72 hours cell pellets resuspended in whole cell lysis buffer (50 mM Tris-HCl pH=8, 450 mM NaCl, 0.1% NP-40, 1mM EDTA), supplemented with 1 mM DTT, protease inhibitors, and phosphatase inhibitors. Protein concentrations were assessed by Bradford assay and an equal amount of protein was loaded per track. Prior to loading, the samples were supplemented with SDS-PAGE sample buffer and DTT was added to each sample. 10-40 μg of protein was separated on SDS-PAGE gels, and blotted onto polyvinylidene difluoride membranes. |
浓度 | 1, 5 and 10 μM |
处理时间 | 72 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | 6- to 10-week-old NSG female mice |
配制 | dissolved in 20%(w/v) 2-hydroxyproply beta-cyclodextrin vehicle |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | intraperitoneal injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 444.53 |
分子式 | C25H28N6O2 |
CAS号 | 2499663-01-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2496 mL | 11.2478 mL | 22.4957 mL |
5 mM | 0.4499 mL | 2.2496 mL | 4.4991 mL |
10 mM | 0.225 mL | 1.1248 mL | 2.2496 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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