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STM2457

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STM2457是一种首创的(first-in-class)、高效特异性的、具有口服活性的 METTL3 抑制剂, IC50 为 16.9 nM。具有很好的体内活性,无脱靶效应。

STM2457结构式
规格 价格 库存状态
1mg ¥ 810 中国库存现货
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 2880 中国库存现货
25mg ¥ 5400 中国库存现货
50mg ¥ 8100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

STM2457是一种首创的(first-in-class)、高效特异性的、具有口服活性的 METTL3 抑制剂, IC50 为 16.9 nM。具有很好的体内活性,无脱靶效应。

实验参考
体外实验*
细胞系 MOLM-13 cells
方法 Western blot analysis
Cells were treated with Vehicle (DMSO) or the indicated concentrations of STM2457 and after 72 hours cell pellets resuspended in whole cell lysis buffer (50 mM Tris-HCl pH=8, 450 mM NaCl, 0.1% NP-40, 1mM EDTA), supplemented with 1 mM DTT, protease inhibitors, and phosphatase inhibitors. Protein concentrations were assessed by Bradford assay and an equal amount of protein was loaded per track. Prior to loading, the samples were supplemented with SDS-PAGE sample buffer and DTT was added to each sample. 10-40 μg of protein was separated on SDS-PAGE gels, and blotted onto polyvinylidene difluoride membranes.
浓度 1, 5 and 10 μM
处理时间 72 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 6- to 10-week-old NSG female mice
配制 dissolved in 20%(w/v) 2-hydroxyproply beta-cyclodextrin vehicle
剂量 50 mg/kg
给药处理 intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 444.53
分子式 C25H28N6O2
CAS号 2499663-01-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2496 mL 11.2478 mL 22.4957 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4991 mL
10 mM 0.225 mL 1.1248 mL 2.2496 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xia Wu, et al. Front Oncol. The Role of RNA Methyltransferase METTL3 in Normal and Malignant Hematopoiesis

[2] Shu Fang, et al. Front Genet. Transcriptome-Wide Analysis of RNA N 6-Methyladenosine Modification in Adriamycin-Resistant Acute Myeloid Leukemia Cells

[3] Qiong-Cong Xu, et al. Oncogene. METTL3 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma progression by regulating IFIT2 expression in an m 6 A-YTHDF2-dependent manner

[4] Eliza Yankova, et al. Nature. Small-molecule inhibition of METTL3 as a strategy against myeloid leukaemia

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