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ST034307

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ST034307是一种选择性的腺苷酸环化酶1(AC1)的抑制剂,IC50值为2.3 μM,具有镇痛活性。

ST034307结构式

别名:ST-034307

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 760 中国库存现货
10mg ¥ 1160 中国库存现货
25mg ¥ 2480 中国库存现货
50mg ¥ 4400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ST034307是一种选择性的腺苷酸环化酶1(AC1)的抑制剂,IC50值为2.3 μM,具有镇痛活性。ST034307对AC1有选择性,而不是其他八种腺苷酸环化酶异构体。它能抑制AC1并减少cAMP,而使AC8不受影响,并被证明能减少小鼠炎症性疼痛模型中的疼痛。ST034307显著抑制了海马匀浆中Ca2+/钙调蛋白刺激的cAMP积累。ST034307剂量依赖性地抑制了MOR介导的AC1敏感化的发展和维持。

ST034307(0.25μg)可显著缓解CFA引起的小鼠炎症性疼痛。在小鼠疼痛模型中,ST034307表现出镇痛效果的估计有效剂量(E50)值为0.28μg。

化学性质
分子量 297.95
分子式 C10H4Cl4O2
CAS号 133406-29-8
溶解性(25°C) DMSO 15 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3563 mL 16.7813 mL 33.5627 mL
5 mM 0.6713 mL 3.3563 mL 6.7125 mL
10 mM 0.3356 mL 1.6781 mL 3.3563 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yangfan Cheng, et al. Antinociceptive effects of the adenylyl cyclase inhibitor ST034307 on tooth-movement-induced nociception in rats

[2] Tarsis F Brust, et al. Identification of a selective small-molecule inhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties

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