SR9243是一种有效的，选择性的LXR反向激动剂。
In HEK293 cells expressing LXRs, SR9243 inhibits LXR activation by enhancing LXR-corepressor recruitment. In a variety of cancer cell types, SR9243 reduces cancer cell viability, induces apoptotic cell death, and sensitizes cancer cells to chemotherapeutic treatments.
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数据来源 | Biomed Res Int (2018). Figure 1. SR9243 |
| 方法 | q.d. i.p. | |
| 细胞系/动物模型 | mice | |
| 浓度 | 30mg/kg | |
| 处理时间 | 30 days | |
| 实验结果 | Based on this diet,we induced chemical damage-induced NASH and biliary NASH, and on the NASH model we examined the potential efficacy of SR9243. As shown by Masson trichrome staining of liver tissue (Figure 1), we clearly observed from the pathological point of view, BDL significantly exacerbated liver fibrosis in both the control diet and HC diet group. |
| 分子量 | 626.62 |
| 分子式 | C31H32BrNO4S2 |
| CAS号 | 1613028-81-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 6 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5959 mL | 7.9793 mL | 15.9586 mL |
| 5 mM | 0.3192 mL | 1.5959 mL | 3.1917 mL |
| 10 mM | 0.1596 mL | 0.7979 mL | 1.5959 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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