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SKF 100398

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SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

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质量标准及产品资料
生物活性

SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

化学性质
分子量 1136.39
分子式 C53H77N13O11S2
CAS号 77453-01-1
性状 Solid
储存条件 Store at ≤ -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.88 mL 4.3999 mL 8.7998 mL
5 mM 0.176 mL 0.88 mL 1.76 mL
10 mM 0.088 mL 0.44 mL 0.88 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] M Bosch-Marcé, et al. Gastroenterology. Aquaretic effect of the kappa-opioid agonist RU 51599 in cirrhotic rats with ascites and water retention

[2] W H Sawyer, et al. Science. Vasopressin analogs that antagonize antidiuretic responses by rats to the antidiuretic hormone

[3] B A Berkowitz, et al. J Pharmacol Exp Ther. Characterization of vasopressin analgesia

[4] F L Stassen, et al. J Pharmacol Exp Ther. Antidiuretic hormone antagonists and aquaresis in dogs: different vasopressin sensitivity and antagonist potency in renal cortex and papilla

[5] P H Brand, et al. Am J Physiol. Support of arterial blood pressure by major pressor systems in conscious dogs

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