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Sivelestat 西维来司他

目录号 M9550 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sivelestat(ONO-5046)是一种有效的,竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)抑制剂,其IC50值为44 nM。

Sivelestat结构式

别名:ONO5046; LY544349; EI546

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 700 中国库存现货
25mg ¥ 1500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sivelestat(ONO-5046)是一种有效的,竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)抑制剂,其IC50值为44 nM。Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放,抑制了胃癌细胞生长。

在体内研究中,Sivelestat(ONO-5046)通过气管内给药抑制了仓鼠的肺出血(ID50=82 ug/kg),并通过静脉内给药抑制了豚鼠的皮肤毛细血管通透性增加(ID50=9.6 mg/kg)。Sivelestat的处理治疗可减缓小鼠急性肺损伤后的肺纤维化。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 434.46
分子式 C20H22N2O7S
CAS号 127373-66-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guofu Li, et al. Int J Mol Med. The Neutrophil Elastase Inhibitor, Sivelestat, Attenuates Sepsis-Related Kidney Injury in Rats

[2] S Hagiwara, et al. Inflamm Res. Neutrophil Elastase Inhibitor (Sivelestat) Reduces the Levels of Inflammatory Mediators by Inhibiting NF-kB

[3] K Kawabata, et al. Biochem Biophys Res Commun. ONO-5046, a Novel Inhibitor of Human Neutrophil Elastase

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