Sivelestat(ONO-5046)是一种有效的,竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)抑制剂,其IC50值为44 nM。
别名:ONO5046; LY544349; EI546
Sivelestat(ONO-5046)是一种有效的,竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)抑制剂,其IC50值为44 nM。Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放,抑制了胃癌细胞生长。
在体内研究中,Sivelestat(ONO-5046)通过气管内给药抑制了仓鼠的肺出血(ID50=82 ug/kg),并通过静脉内给药抑制了豚鼠的皮肤毛细血管通透性增加(ID50=9.6 mg/kg)。Sivelestat的处理治疗可减缓小鼠急性肺损伤后的肺纤维化。
EBioMedicine. 2023 Aug 4;95:104739.
分子量 | 434.46 |
分子式 | C20H22N2O7S |
CAS号 | 127373-66-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3017 mL | 11.5085 mL | 23.0171 mL |
5 mM | 0.4603 mL | 2.3017 mL | 4.6034 mL |
10 mM | 0.2302 mL | 1.1509 mL | 2.3017 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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