SF2312 是一种天然膦酸盐抗生素 (antibiotic),是一种高效的烯醇化酶 (enolase) (Enolase) 抑制剂,对人重组 ENO1 和 ENO2 的 IC50 值分别为 37.9 nM 和 42.5 nM。SF2312 在厌氧条件下对细菌具有活性。
SF2312 是一种天然膦酸盐抗生素 (antibiotic),是一种高效的烯醇化酶 (enolase) (Enolase) 抑制剂,对人重组 ENO1 和 ENO2 的 IC50 值分别为 37.9 nM 和 42.5 nM。SF2312 在厌氧条件下对细菌具有活性。
分子量 | 197.08 |
分子式 | C4H8NO6P |
CAS号 | 107729-45-3 |
储存条件 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 5.0741 mL | 25.3704 mL | 50.7408 mL |
5 mM | 1.0148 mL | 5.0741 mL | 10.1482 mL |
10 mM | 0.5074 mL | 2.537 mL | 5.0741 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Paul G Leonard, et al. Nat Chem Biol. SF2312 is a natural phosphonate inhibitor of enolase
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POMHEX
POMHEX 是一个消旋混合物,是具有细胞渗透性的 HEX 的 POM 前体活性分子,是 ENO2 的特异性抑制剂。POMHEX 对 ENO1 缺失的细胞表现出低纳摩尔级别活性,并对 ENO1 缺失的肿瘤模型表现出良好的抗癌效果。POMHEX 是有效的糖酵解抑制剂。 |
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