Seclidemstat是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1或KDM1A）抑制剂，平均IC50值为127 nM，它具有潜在的抗肿瘤活性。
别名：SP-2577
Seclidemstat是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1或KDM1A）抑制剂，平均IC50值为127 nM，它具有潜在的抗肿瘤活性。Seclidemstat通过将组蛋白3 (H3K4) 4位赖氨酸的二甲基化和单甲基化形式分别转化为单甲基化和未甲基化的H3K4来抑制靶基因的表达。
Siplidemstat（40,80 mg/kg；经腹膜内注射）可降低肿瘤的体积，通过口服给药在80 mg/kg剂量时，也显示出这种作用。
| 分子量 | 450.94 |
| 分子式 | C20H23ClN4O4S |
| CAS号 | 1423715-37-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2176 mL | 11.0879 mL | 22.1759 mL |
| 5 mM | 0.4435 mL | 2.2176 mL | 4.4352 mL |
| 10 mM | 0.2218 mL | 1.1088 mL | 2.2176 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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