Rolapitant 罗拉匹坦

目录号 M9019 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的，中枢神经系统穿透性的，选择性的神经激肽1受体（NK1受体）拮抗剂，对人NK1R的Ki值为0.66 nM，比 NK2R 和 NK3R 亚型的选择性大于 1000 倍。

别名：SCH 619734

其他规格数量报价？

Rolapitant (SCH619734) 是一种口服生物可利用的中枢作用选择性神经激肽1受体（NK1受体）拮抗剂，具有潜在的止吐效能，Ki值为0.66 nM。Rolapitant口服给药后，能竞争性地结合并阻断中枢神经系统中NK1受体的活性，从而抑制内源性配体物质P（SP）的结合。

体内研究中，在雪貂的急性和延迟呕吐模型中，SCH-619734（Rolapitant）在0.1和1 mg/kg时有效果，与其他NK1拮抗剂的实验数据一致。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9981 mL	9.9904 mL	19.9808 mL
5 mM	0.3996 mL	1.9981 mL	3.9962 mL
10 mM	0.1998 mL	0.999 mL	1.9981 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

获取最新目录册

其他相关的Neurokinin Receptor产品
Spantide II Spantide II 是一种十一肽物质 P (SP) 类似物，是一种有效的神经激肽-1 受体 (NK-1R) 拮抗剂。
Substance P (7-11) Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。
[Sar9, Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
[bAla8]-Neurokinin A(4-10) [bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。
[Sar9, Met(O2)11]-Substance P [Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。