SC144 是一种首创的（first-in-class）具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。
SC144 是一种首创的（first-in-class）具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时，SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中，，SC144比oxaliplatin预处理更加有效。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES |
| 方法 | MTT assay |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 96 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft |
| 配制 | .9% NaCl with 40% propylene glycol |
| 剂量 | 10 mg/kg daily |
| 给药处理 | i.p. or p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 322.3 |
| 分子式 | C16H11FN6O |
| CAS号 | 895158-95-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 15 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1027 mL | 15.5135 mL | 31.027 mL |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1027 mL | 6.2054 mL |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1027 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Takashi Oshima, et al. Combination effects of SC144 and cytotoxic anticancer agents
| 其他相关的IL Receptor/Related产品 |
|---|
| 13-Methylberberine chloride
13-Methylberberine chloride 是一种黄连素类似物，具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride 可增加 IL-12 的产生，并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。 |
| Rademikibart
Rademikibart是一种人 IgG4ҡ 单克隆抗体，可靶向 IL-4 Rα 阻断由 IL-4 和 IL-13 这两种驱动过敏性炎症的重要细胞因子引起的炎症信号转导，与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 能抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生，可用于中重度 Th2 炎症性疾病的相关研究。 |
| Stapokibart
Stapokibart是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体，可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 能够与人类、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα 相互作用，可用于特应性皮炎的相关研究。 |
| Erepdekinra
Erepdekinra 是一种白细胞介素-17A (IL-17A) 受体拮抗剂。 |
| AF12198
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC50=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50=6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50>200 µM)。 |
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