SC 144 hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。
SC144 hydrochloride是一种口服有效的 gp130 抑制剂(IC50 = 0.72 μM),可阻断细胞因子触发的 gp130 信号传导。诱导 gp130 磷酸化并下调 gp130 的糖基化,还可抑制 STAT3 磷酸化、核转位并抑制下游靶基因的表达。延缓人类卵巢癌小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。
分子量 | 358.76 |
分子式 | C16H11FN6O.HCl |
CAS号 | 917497-70-2 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 32.23 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7874 mL | 13.9369 mL | 27.8738 mL |
5 mM | 0.5575 mL | 2.7874 mL | 5.5748 mL |
10 mM | 0.2787 mL | 1.3937 mL | 2.7874 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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