(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。(S)-(+)-Dimethindene maleate (2 μM; 1 h) 显著损害了小鼠扩展多能干细胞(mEPS)在嵌合囊胚中的发育效力，并导致引物人类多能干细胞(hPSC)转换的hEPS细胞的快速分化。
| 分子量 | 408.49 |
| 分子式 | C24H28N2O4 |
| CAS号 | 136152-65-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.448 mL | 12.2402 mL | 24.4804 mL |
| 5 mM | 0.4896 mL | 2.448 mL | 4.8961 mL |
| 10 mM | 0.2448 mL | 1.224 mL | 2.448 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
| THRX-160209
THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂，采用多价策略设计，同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
| Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。 |
| α-Conotoxin MII
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。 |
| COG 133 TFA
COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究