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Rubone 

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Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。

Rubone 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。

化学性质
分子量 374.38
分子式 C20H22O7
CAS号 73694-15-2
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6711 mL 13.3554 mL 26.7108 mL
5 mM 0.5342 mL 2.6711 mL 5.3422 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3355 mL 2.6711 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Feng Lin, et al. Biomaterials. Dual responsive micelles capable of modulating miRNA-34a to combat taxane resistance in prostate cancer

[2] Di Wen, et al. Cancer Res. Micellar Delivery of miR-34a Modulator Rubone and Paclitaxel in Resistant Prostate Cancer

[3] Zhangang Xiao, et al. Mol Cell Oncol. Small molecule targeting miR-34a for cancer therapy

[4] Xiongwei Deng, et al. ACS Appl Mater Interfaces. Carboxymethyl Dextran-Stabilized Polyethylenimine-Poly(epsilon-caprolactone) Nanoparticles-Mediated Modulation of MicroRNA-34a Expression via Small-Molecule Modulator for Hepatocellular Carcinoma Therapy

[5] Zhangang Xiao, et al. Cancer Res. A small-molecule modulator of the tumor-suppressor miR34a inhibits the growth of hepatocellular carcinoma

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