Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。
别名：LY3437943 acetate
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。
Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 对小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分别为 2.32、0.191 和 0.794 nM。
Retatrutide (LY3437943) acetate 在体内参与GCGR，并可通过GIP或GLP-1受体改善ipGTT中的葡萄糖耐量。Retatrutide acetate 通过胰高血糖素受体激活导致体重显着减轻并增加能量消耗。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
| 分子量 | 4791.38 |
| 分子式 | C221H342N46O68.C2H4O2 |
| CAS号 | 2381089-83-2 (free base) |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | Water 10 mg/mL |
| 储存条件 | Store at ≤ -20°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.2087 mL | 1.0435 mL | 2.0871 mL |
| 5 mM | 0.0417 mL | 0.2087 mL | 0.4174 mL |
| 10 mM | 0.0209 mL | 0.1044 mL | 0.2087 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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