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Relamorelin

目录号 M30443 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

Relamorelin结构式

别名:RM-131; BIM-28131

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质量标准及产品资料
生物活性

Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。

化学性质
分子量 790.97
分子式 C43H50N8O5S
CAS号 661472-41-9
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2643 mL 6.3214 mL 12.6427 mL
5 mM 0.2529 mL 1.2643 mL 2.5285 mL
10 mM 0.1264 mL 0.6321 mL 1.2643 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rajan Singh, et al. Front Pharmacol. Current Treatment Options and Therapeutic Insights for Gastrointestinal Dysmotility and Functional Gastrointestinal Disorders

[2] Madhusudan Grover, et al. Gut. Gastroparesis: a turning point in understanding and treatment

[3] H Zatorski, et al. J Physiol Pharmacol. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease

[4] Victor Chedid, et al. Expert Opin Investig Drugs. Relamorelin for the treatment of gastrointestinal motility disorders

[5] M Camilleri, et al. Neurogastroenterol Motil. Emerging treatments in Neurogastroenterology: relamorelin: a novel gastrocolokinetic synthetic ghrelin agonist

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