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Rac-Modipafant

目录号 M9659 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Rac-modipafant (UK-74505) 是一种口服活性、选择性、长效不可逆血小板活化因子受体(PAFR)拮抗剂。

Rac-Modipafant结构式

别名:Modipafant racemate; UK-74505

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质量标准及产品资料
生物活性

Rac-modipafant (UK-74505) 是一种口服活性、选择性、长效不可逆血小板活化因子受体(PAFR)拮抗剂。

化学性质
分子量 605.09
分子式 C34H29ClN6O3
CAS号 122956-68-7
溶解性(25°C) Soluble in HCl 0.1%
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6526 mL 8.2632 mL 16.5265 mL
5 mM 0.3305 mL 1.6526 mL 3.3053 mL
10 mM 0.1653 mL 0.8263 mL 1.6526 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ana T Guerrero, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. The role of PAF/PAFR signaling in zymosan-induced articular inflammatory hyperalgesia

[2] Danielle G Souza, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Essential role of platelet-activating factor receptor in the pathogenesis of Dengue virus infection

[3] M J Parry, et al. J Lipid Mediat Cell Signal. Pharmacological profile of UK-74,505, a novel and selective PAF antagonist with potent and prolonged oral activity

[4] V A Alabaster, et al. Agents Actions Suppl. UK-74,505, a novel and selective PAF antagonist, exhibits potent and long lasting activity in vivo

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