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PX-102

目录号 M6157 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。

PX-102结构式

别名:PX20606

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1197 需定制
5mg ¥ 3987 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。 PX-102诱导小鼠和猴子中高密度脂蛋白介导的肝内胆固醇流出,并预防胆固醇酯转运蛋白转基因低密度脂蛋白受体( - / - )小鼠的动脉粥样硬化。 PX-102显示了影响所有脂蛋白物种的有效血浆胆固醇降低活性。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 LDLR(−/−) mice
配制 21% milk fat and 0.15% cholesterol
剂量 5 or 25 mg/kg
给药处理 oral

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 554.85
分子式 C29H22Cl3NO4
CAS号 1268244-85-4
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8023 mL 9.0114 mL 18.0229 mL
5 mM 0.3605 mL 1.8023 mL 3.6046 mL
10 mM 0.1802 mL 0.9011 mL 1.8023 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schwabl P, et al. J Hepatol. The FXR agonist PX20606 ameliorates portal hypertension by targeting vascular remodelling and sinusoidal dysfunction.

[2] Hambruch E, et al. J Pharmacol Exp Ther. Synthetic farnesoid X receptor agonists induce high-density lipoprotein-mediated transhepatic cholesterol efflux in mice and monkeys and prevent atherosclerosis in cholesteryl ester transfer protein transgenic low-density lipoprotein receptor (-/-) mice.

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