PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。
别名:PX20606
PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。 PX-102诱导小鼠和猴子中高密度脂蛋白介导的肝内胆固醇流出,并预防胆固醇酯转运蛋白转基因低密度脂蛋白受体( - / - )小鼠的动脉粥样硬化。 PX-102显示了影响所有脂蛋白物种的有效血浆胆固醇降低活性。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | LDLR(−/−) mice |
配制 | 21% milk fat and 0.15% cholesterol |
剂量 | 5 or 25 mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 554.85 |
分子式 | C29H22Cl3NO4 |
CAS号 | 1268244-85-4 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8023 mL | 9.0114 mL | 18.0229 mL |
5 mM | 0.3605 mL | 1.8023 mL | 3.6046 mL |
10 mM | 0.1802 mL | 0.9011 mL | 1.8023 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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