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PU139 

目录号 M28625 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

PU139 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1450 中国库存现货
10mg ¥ 2450 中国库存现货
25mg ¥ 5200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

化学性质
分子量 246.26
分子式 C12H7FN2OS
CAS号 158093-65-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0607 mL 20.3037 mL 40.6075 mL
5 mM 0.8121 mL 4.0607 mL 8.1215 mL
10 mM 0.4061 mL 2.0304 mL 4.0607 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yufei Cheng, et al. Chin Med. Identification of histone acetyltransferase genes responsible for cannabinoid synthesis in hemp

[2] Jaganathan Ramakrishnan, et al. J Biomol Struct Dyn. Investigation of intermolecular interactions and binding mechanism of PU139 and PU141 molecules with p300 HAT enzyme via molecular docking, molecular dynamics simulations and binding free energy analysis

[3] J M Gajer, et al. Oncogenesis. Histone acetyltransferase inhibitors block neuroblastoma cell growth in vivo

[4] Vitor Coutinho Carneiro, et al. PLoS Pathog. Epigenetic changes modulate schistosome egg formation and are a novel target for reducing transmission of schistosomiasis

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