PR-619是一种广谱的可逆的DUB(去泛素化酶)抑制剂,对USP2,USP4,USP5,USP7和USP8均有抑制性,EC50在3-9 μM。PR-619还可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
别名:2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine
PR-619是一种非选择性的,可逆的的deubiquitinylating enzymes (DUBs)(去泛素化酶)抑制剂,EC50为1-20 μM。PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K48和K63连接的多聚泛素链。
分子量 | 223.28 |
分子式 | C7H5N5S2 |
CAS号 | 2645-32-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 21 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.4787 mL | 22.3934 mL | 44.7868 mL |
5 mM | 0.8957 mL | 4.4787 mL | 8.9574 mL |
10 mM | 0.4479 mL | 2.2393 mL | 4.4787 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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