PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD+ 竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。
PKUMDL-WQ-2101 是一种非 NAD+ 竞争性变构磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 为 34.8 μM。PKUMDL-WQ-2101 具有抗肿瘤活性。
分子量 | 317.25 |
分子式 | C14H11N3O6 |
CAS号 | 304481-72-9 |
性状 | Solid |
储存条件 | Powder -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1521 mL | 15.7604 mL | 31.5209 mL |
5 mM | 0.6304 mL | 3.1521 mL | 6.3042 mL |
10 mM | 0.3152 mL | 1.576 mL | 3.1521 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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PHGDH-inactive
PHGDH-inactive 对 PHGDH 无活性(IC50>57 μM),可作为 NCT-502 和 NCT-503 的阴性对照。 |
NCT-502
NCT-502 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,对 PHGDH 依赖性癌细胞具有细胞毒性,减少葡萄糖衍生的丝氨酸的产生,对 PHGDH 的 IC50 值为 3.7 μM。 |
BI-4924
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