PKM2 inhibitor

目录号 M6261 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PKM2 inhibitor是PKM2抑制剂，IC50为2.95 μM。对PKM1的IC50值比对PKM1的IC50值高4-5倍。

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在一系列高表达PKM2的癌细胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299细胞）中，Compound 3k具有那摩尔级别的抗增殖活性，IC50范围为0.18-1.56 μM。此外，compound 3k对癌细胞比对正常细胞具有更广泛的毒性作用。

体外实验*
细胞系	HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
方法	Cell viability is detected with the MTS assay. Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of tested compound or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
浓度	0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8945 mL	14.4726 mL	28.9452 mL
5 mM	0.5789 mL	2.8945 mL	5.789 mL
10 mM	0.2895 mL	1.4473 mL	2.8945 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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