PF-4800567

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PF-4800567是一种新型有效的酪蛋白激酶1 epsilon抑制剂(IC50 = 32 nM)。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 800	中国库存现货
10mg	¥ 1300	中国库存现货
25mg	¥ 2750	中国库存现货
50mg	¥ 4500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.0%
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产品信息

生物活性

PF-4800567是一种选择性的、ATP竞争性的酪蛋白激酶1ε抑制剂，对CK1ε和CK1δ的IC50值分别为32和711 nM。酪蛋白激酶1 (CK1epsilon)和酪蛋白激酶1delta (CK1delta)是密切相关的Ser-Thr蛋白激酶，它们作为关键的时钟调节因子，哺乳动物的突变极大地改变了昼夜节律。PF-4800567对CK1ε的效力是CK1δ的22倍。PF-4800567完全阻断ck1epsilon介导的PER3核定位和PER2降解。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncogene (2011). Figure 5. PF-4800567
	方法	cell proliferation assay
	细胞系/动物模型	HEK293 and HT1080 cell
	浓度	1 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	We confirmed that PF480 selectively inhibited CK1ɛ using the in vivo autophosphorylation assay. PF480 was less effective than PF670 at inhibition of Wnt/β-catenin signaling

实验参考

体外实验*
细胞系	COS-7 cells
方法	Nuclear Translocation. CK1ϵ- and CK1δ-dependent PER3 nuclear translocation was run as described previously for CK1ϵ (Badura et al., 2007), with alterations as indicated below. CK1δ-dependent PER3 nuclear translocation was performed with human full-length CKIδ-pcDNA4/HisA cotransfected into COS-7 cells with the GFP-tagged murine PER3. The sensitivity of the assay was increased by incorporating an anti-GFP antibody-staining step. After the plates were fixed with 4% paraformaldehyde and washed in PBS, cells were blocked and permeabilized in PBS with 4% goat serum and 0.1% Triton X-100 for 1 h at room temperature. Blocking buffer was then replaced with a polyclonal anti-GFP antibody (Invitrogen), diluted 1:1000 in blocking buffer, and incubated for 2 h. After three washes in PBS, goat anti-rabbit Alexa Fluor 488 secondary antibody (Invitrogen), diluted 1:1000 in Hoechst staining solution, was added and incubated for 1 h before three final washes in PBS.
浓度	0, 0.01, 0.1, 1, 10μM
处理时间	1~2 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6J mice
配制	20% hydroxypropyl β-cyclodextrin
剂量	100 mg/kg daily for 3 days
给药处理	s.c.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	359.81
分子式	C17H18ClN5O2
CAS号	1188296-52-7
溶解性（25°C）	DMSO ≥30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7792 mL	13.8962 mL	27.7924 mL
5 mM	0.5558 mL	2.7792 mL	5.5585 mL
10 mM	0.2779 mL	1.3896 mL	2.7792 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Walton KM, et al. J Pharmacol Exp Ther. Selective inhibition of casein kinase 1 epsilon minimally alters circadian clock period.

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