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PF-06835919

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PF-06835919是非酒精性脂肪肝/NASH的口服第一类临床候选化合物,靶向酮六激酶(KHK),一种启动果糖代谢的酵素。

PF-06835919结构式

别名:Ketohexokinase inhibitor 1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4640 中国库存现货
10mg ¥ 6400 中国库存现货
25mg ¥ 9440 中国库存现货
50mg ¥ 12640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06835919是非酒精性脂肪肝/NASH的口服第一类临床候选化合物,靶向酮六激酶(KHK),一种启动果糖代谢的酵素。

化学性质
分子量 356.35
分子式 C16H19F3N4O2
CAS号 2102501-84-6
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8062 mL 14.0311 mL 28.0623 mL
5 mM 0.5612 mL 2.8062 mL 5.6125 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4031 mL 2.8062 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yan Weng, et al. Drug Metab Dispos. Transporter-Enzyme Interplay in the Pharmacokinetics of PF-06835919, A First-in-class Ketohexokinase Inhibitor for Metabolic Disorders and Non-alcoholic Fatty Liver Disease

[2] David A Tess, et al. Clin Pharmacol Ther. Effect of a Ketohexokinase Inhibitor (PF-06835919) on In Vivo OATP1B Activity: Integrative Risk Assessment Using Endogenous Biomarker and a Probe Drug

[3] Jemy A Gutierrez, et al. Mol Metab. Pharmacologic inhibition of ketohexokinase prevents fructose-induced metabolic dysfunction

[4] Kentaro Futatsugi, et al. J Med Chem. Discovery of PF-06835919: A Potent Inhibitor of Ketohexokinase (KHK) for the Treatment of Metabolic Disorders Driven by the Overconsumption of Fructose

[5] Suzanna L Attia, et al. Clin Transl Sci. Evolving Role for Pharmacotherapy in NAFLD/NASH

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