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PD 168368 

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PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR; IC50=96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。

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生物活性

PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR; IC50=96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。

化学性质
分子量 554.64
分子式 C31H34N6O4
CAS号 204066-82-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
DMF 10 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.803 mL 9.0149 mL 18.0297 mL
5 mM 0.3606 mL 1.803 mL 3.6059 mL
10 mM 0.1803 mL 0.9015 mL 1.803 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gabriela Silva Monteiro de Paula, et al. J Mol Endocrinol. Neuromedin B receptor disruption impairs adipogenesis in mice and 3T3-L1 cells

[2] Sarah Ehling, et al. Acta Derm Venereol. Neuromedin B Induces Acute Itch in Mice via the Activation of Peripheral Sensory Neurons

[3] Hyun-Joo Park, et al. Int J Oncol. Neuromedin B receptor antagonism inhibits migration, invasion, and epithelial-mesenchymal transition of breast cancer cells

[4] Hyun-Joo Park, et al. Cancer Lett. Neuromedin B receptor antagonist suppresses tumor angiogenesis and tumor growth in vitro and in vivo

[5] R R Ryan, et al. J Pharmacol Exp Ther. Comparative pharmacology of the nonpeptide neuromedin B receptor antagonist PD 168368

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