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NGP 555

目录号 M7518 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NGP 555是γ-secretase的小分子调节剂,在靶向脂质膜的临床前实验中,NGP 555具有良好的口服吸收率、大脑渗透性、中枢神经系统活性和特异性。

NGP 555结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2160 中国库存现货
10mg ¥ 3600 中国库存现货
25mg ¥ 7200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NGP 555具有良好的大脑渗透性/吸收度、分布、代谢和排泄(ADME)特性。它能有效地穿过血脑屏障,在Tg2576小鼠中脑血浆比率为0.93,在啮齿类动物实验中,能降低脑部和血浆中Aβ42水平。对Tg2576小鼠进行NGP 555慢性给药,其淀粉样蛋白斑显著减少

实验参考
体外实验*
细胞系 SH-SY5Y-APP cells
方法 SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or NGP 328, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA.
浓度 10 nM-100 μM
处理时间 18 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Sprague-Dawley male rats
配制 80% PEG
剂量 0-37.5 mg/kg
给药处理 oral administration

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 406.52
分子式 C23H23FN4S
CAS号 1304630-27-0
性状 Solid
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4599 mL 12.2995 mL 24.599 mL
5 mM 0.492 mL 2.4599 mL 4.9198 mL
10 mM 0.246 mL 1.23 mL 2.4599 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kounnas MZ, et al. Alzheimers Dement (N Y). NGP 555, a γ-Secretase Modulator, Lowers the Amyloid Biomarker, Aβ42, in Cerebrospinal Fluid while Preventing Alzheimer's Disease Cognitive Decline in Rodents.

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