Netupitant 奈妥吡坦；奈妥匹坦

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Netupitant是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，Ki为0.95 nM。

别名：CHEBI441603, CID6451149, D05152

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 765	中国库存现货
50mg	¥ 2160	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Netupitant competitively binds to and blocks the activity of the human substance P/NK1 receptors in the central nervous system (CNS), thereby inhibiting NK1-receptor binding of the endogenous tachykinin neuropeptide substance P (SP), which may result in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). Recent mechanistic studies using NG108-15 cells have shown that palonosetron and netupitant, an NK1 receptor antagonist currently in phase 3 clinical trials, exhibited synergistic effects when inhibiting the substance P response.The present studies showed that both netupitant and palonosetron-induced NK1 receptor internalization in NG108-15 cells and that when used together receptor internalization was additive.Netupitant was well tolerated with most treatment emergent adverse events (AEs) being mild.Palonosetron and netupitant, either alone or in combination, were effective in reducing the induced elevated pPKA levels during the delayed phase.

化学性质

分子量	578.59
分子式	C30H32F6N4O
CAS号	290297-26-6
溶解性（25°C）	DMSO 6 mg/mL heat to 50°C and ultrasonic
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7283 mL	8.6417 mL	17.2834 mL
5 mM	0.3457 mL	1.7283 mL	3.4567 mL
10 mM	0.1728 mL	0.8642 mL	1.7283 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Darmani NA, et al. Pharmacol Biochem Behav. Differential and additive suppressive effects of 5-HT3 (palonosetron)- and NK1 (netupitant)-receptor antagonists on cisplatin-induced vomiting and ERK1/2, PKA and PKC activation.

[2] Thomas AG, et al. Exp Brain Res. Netupitant and palonosetron trigger NK1 receptor internalization in NG108-15 cells.

[3] Haab F, et al. Neurourol Urodyn. Efficacy and safety of repeated dosing of netupitant, a neurokinin-1 receptor antagonist, in treating overactive bladder.

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信号通路

产品类型

Netupitant 奈妥吡坦；奈妥匹坦

目录号 M3882 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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