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NBDHEX 

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NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。

NBDHEX 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。

化学性质
分子量 297.33
分子式 C12H15N3O4S
CAS号 787634-60-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3633 mL 16.8163 mL 33.6327 mL
5 mM 0.6727 mL 3.3633 mL 6.7265 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6816 mL 3.3633 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Huanhuan Sha, et al. Cancer Med. NBDHEX re-sensitizes adriamycin-resistant breast cancer by inhibiting glutathione S-transferase pi

[2] Giulia Siciliano, et al. Pharmaceuticals (Basel). The Nitrobenzoxadiazole Derivative NBDHEX Behaves as Plasmodium falciparum Gametocyte Selective Inhibitor with Malaria Parasite Transmission Blocking Activity

[3] Huanhuan Sha, et al. J Cancer. In Vitro and in Vivo Efficacy of NBDHEX on Gefitinib-resistant Human Non-small Cell Lung Cancer

[4] Huan-Huan Sha, et al. Biosci Rep. 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio) hexanol: a promising new anticancer compound

[5] Lucio Tentori, et al. Eur J Cancer. The glutathione transferase inhibitor 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol (NBDHEX) increases temozolomide efficacy against malignant melanoma

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