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Mofegiline hydrochloride 盐酸莫非吉林

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Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是一种靶向 MAO-B,酶激活不可逆的抑制剂,具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 的抑制剂。

Mofegiline hydrochloride结构式

别名:MDL72974A

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质量标准及产品资料
生物活性

Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是一种靶向 MAO-B,酶激活不可逆的抑制剂,具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO) 的抑制剂。

化学性质
分子量 233.69
分子式 C11H14ClF2N
CAS号 120635-25-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 110 mg/mL (ultrasonic)
Water 25 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2792 mL 21.3959 mL 42.7917 mL
5 mM 0.8558 mL 4.2792 mL 8.5583 mL
10 mM 0.4279 mL 2.1396 mL 4.2792 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] L Ste-Marie, et al. Free Radic Biol Med. Local striatal infusion of MPP+ does not result in increased hydroxylation after systemic administration of 4-hydroxybenzoate

[2] P H Yu, et al. Atherosclerosis. Formaldehyde produced endogenously via deamination of methylamine. A potential risk factor for initiation of endothelial injury

[3] M G Palfreyman, et al. J Neural Transm Suppl. Haloallylamine inhibitors of MAO and SSAO and their therapeutic potential

[4] J Dow, et al. Drug Metab Dispos. Novel carbamate metabolites of mofegiline, a primary amine monoamine oxidase B inhibitor, in dogs and humans

[5] P H Yu, et al. Biochem Pharmacol. Inhibition of a type B monoamine oxidase inhibitor, (E)-2-(4-fluorophenethyl)-3-fluoroallylamine (MDL-72974A), on semicarbazide-sensitive amine oxidases isolated from vascular tissues and sera of different species

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