ML-265 (TEPP-46)

目录号 M9001 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2，PKM2)激活剂。

别名：TEPP-46; ML265

规格	价格	库存状态
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10mg	¥ 1260	中国库存现货
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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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MSDS
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产品信息

生物活性

ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2，PKM2)激活剂，其半数激活浓度AC50值为92 nM。ML-265抑制LPS诱导的Hif-1α和IL-1β，以及一系列其他Hif-1α依赖性基因的表达。ML-265 (TEPP-46)还能诱导细胞内的乙酰辅酶、乳酸、磷酸核糖和丝氨酸水平的下降。TEPP-46处理能明显下调M1标志物Il12p40和Cxcl-10的表达。用TEPP-46激活PKM2，可明显抑制FSL-1和CpG诱导的Il1b mRNA表达。TEPP-46抑制Mtb诱导的Il1b mRNA水平，提高Mtb诱导的Il10 mRNA水平，而对Tnf的水平没有影响。

体内研究中测得，ML-265(150 mg/kg)在A549异种移植肿瘤中，轻而易举地实现了PKM2的最大活化。在H1299小鼠异种移植模型中，ML265可以使肿瘤大小，重量和发生率显著降低，且与7周实验相比没有明显的毒性。

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	U87 tumor cells were injected subcutaneously on the back of female BALB/c nude mice (aged 6 to 8 weeks) and grown to ~150 mm³
配制	40% (w/v) (2-hydroxypropyl)-b-cyclodextrin in water
剂量	50 mg/kg
给药处理	intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	372.46
分子式	C17H16N4O2S2
CAS号	1221186-53-3
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6849 mL	13.4243 mL	26.8485 mL
5 mM	0.537 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
10 mM	0.2685 mL	1.3424 mL	2.6849 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fang Wang, et al. Cell Rep. SIRT5 Desuccinylates and Activates Pyruvate Kinase M2 to Block Macrophage IL-1β Production and to Prevent DSS-Induced Colitis in Mice

[2] Timothy H Witney, et al. Sci Transl Med. PET imaging of tumor glycolysis downstream of hexokinase through noninvasive measurement of pyruvate kinase M2

[3] Palsson-McDermott EM, et al. Cell Metab. Pyruvate kinase M2 regulates Hif-1α activity and IL-1β induction and is a critical determinant of the warburg effect in LPS-activated macrophages.

[4] Anastasiou D, et al. Nat Chem Biol. Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis.

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信号通路

产品类型

ML-265 (TEPP-46)

目录号 M9001 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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