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MK-3207

目录号 M13933 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-3207是口服生物相容性的 CGRP 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为 0.12 nM 和 0.024 nM,对 AM1,AM2,CTR 和 AMY3 的抑制性较弱。

MK-3207结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1920 4-6天货期
10mg ¥ 3300 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-3207是口服生物相容性的 CGRP 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为 0.12 nM 和 0.024 nM,对 AM1,AM2,CTR 和 AMY3 的抑制性较弱。

化学性质
分子量 557.59
CAS号 957118-49-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 2-8°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7934 mL 8.9672 mL 17.9343 mL
5 mM 0.3587 mL 1.7934 mL 3.5869 mL
10 mM 0.1793 mL 0.8967 mL 1.7934 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Richard Hargreaves, et al. Calcitonin Gene-Related Peptide Modulators - The History and Renaissance of a New Migraine Drug Class

[2] Chi-Chung Li, et al. Characterizing the PK/PD relationship for inhibition of capsaicin-induced dermal vasodilatation by MK-3207, an oral calcitonin gene related peptide receptor antagonist

[3] Ian M Bell, et al. Discovery of MK-3207: A Highly Potent, Orally Bioavailable CGRP Receptor Antagonist

[4] David J Hewitt, et al. Randomized controlled trial of the CGRP receptor antagonist MK-3207 in the acute treatment of migraine

[5] Christopher A Salvatore, et al. Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist

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