MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,对人AM1, AM2, CTR,和AMY3具有高度选择性。
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,对人AM1, AM2, CTR,和AMY3具有高度选择性。与作用于其他物种(包括犬和啮齿类动物)CGRP受体相比 (Ki 为10 nM),MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时,亲和力明显高很多,Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力,Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比(Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM),MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞,有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生,IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时,维持类似的效力,IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中,MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多,IC50为10.9 nM。
分子量 | 594.05 |
分子式 | C31H29F2N5O3.HCl |
CAS号 | 957116-20-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 110 mg/mL Ethanol 110 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6834 mL | 8.4168 mL | 16.8336 mL |
5 mM | 0.3367 mL | 1.6834 mL | 3.3667 mL |
10 mM | 0.1683 mL | 0.8417 mL | 1.6834 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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