MK-0974 (Telcagepant)是一种强效、选择性和口服生物利用性CGRP受体拮抗剂，对人和恒河CGRP受体的Ki值分别为0.77 nM和1.2 nM。
别名：Telcagepant
MK-0974 (Telcagepant)是一种高效、选择性、口服生物利用性CGRP受体拮抗剂，对人CGRP受体的Ki值为0.77 nM，对恒河猴CGRP受体的Ki值为1.2 nM。MK-0974对犬和大鼠受体的亲和力比>低1500倍。MK-0974可与SK-N-MC膜和恒河小脑膜可逆和饱和结合，K(D)分别为1.9 nM和1.3 nM。
| 分子量 | 566.52 |
| 分子式 | C26H27F5N6O3 |
| CAS号 | 781649-09-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7652 mL | 8.8258 mL | 17.6516 mL |
| 5 mM | 0.353 mL | 1.7652 mL | 3.5303 mL |
| 10 mM | 0.1765 mL | 0.8826 mL | 1.7652 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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