MK 0677是Ghrelin的类似物,同时也是一种高亲和力的,具有口服活性的促生长激素释放激素受体(GHSR)激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
别名:MK-677; MK-0677; LUM-201
MK 0677是一种高亲和力的ghrelin受体激动剂(pKi = 8.14)。生长激素分泌激素;体外刺激大鼠垂体细胞释放生长激素(EC50 = 1.3 nM),提高体内生长激素血浆水平。也能在体外减轻异丙肾上腺素诱导的大鼠脂肪细胞的脂肪分解。口服生物利用率。
分子量 | 624.77 |
分子式 | C27H36N4O5S.CH3SO3H |
CAS号 | 159752-10-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 62.48 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6006 mL | 8.0029 mL | 16.0059 mL |
5 mM | 0.3201 mL | 1.6006 mL | 3.2012 mL |
10 mM | 0.1601 mL | 0.8003 mL | 1.6006 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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