Mitapivat（AG-348）是一款首创的（first-in-class），口服活性的，丙酮酸激酶同工酶R（PKR）的变构激活剂。Mitapivat（AG-348）针对野生型和各种突变PKR酶均具有活性，通过激活基因突变的PKR增加ATP水平，促进健康血红细胞生成。可用于溶血性贫血，以及红细胞丙酮酸激酶缺乏症的相关研究。
别名：PKR-IN-1; PKM2 activator 1020; Pyrukynd； AG-348
Mitapivat（ AG-348）是一款首创的（first-in-class），口服活性的，丙酮酸激酶同工酶R（PKR）的变构激活剂。Mitapivat（AG-348）针对野生型和各种突变PKR酶均具有活性，通过激活基因突变的PKR增加ATP水平，促进健康血红细胞生成。
| 分子量 | 450.55 |
| 分子式 | C24H26N4O3S |
| CAS号 | 1260075-17-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2195 mL | 11.0975 mL | 22.1951 mL |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.439 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.1098 mL | 2.2195 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Rachael F Grace, et al. Safety and Efficacy of Mitapivat in Pyruvate Kinase Deficiency
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