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VP-14637

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MDT-637 (VP 14637) 是一种新型呼吸道合胞病毒融合 (respiratory syncytial virus (RSV) fusion) 抑制剂,IC50 值为1.42 ng/mL。

VP-14637结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

MDT-637 (VP 14637) 是一种新型呼吸道合胞病毒融合 (respiratory syncytial virus (RSV) fusion) 抑制剂,IC50 值为1.42 ng/mL。

化学性质
分子量 510.51
分子式 C25H22N10O3
CAS号 235106-62-4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9588 mL 9.7941 mL 19.5883 mL
5 mM 0.3918 mL 1.9588 mL 3.9177 mL
10 mM 0.1959 mL 0.9794 mL 1.9588 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alfred M Del Vecchio et al. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. Cold virus fusion or stopping fusion cold--inhibitors of the human respiratory syncytial virus F protein

[2] Janet L Douglas et al. Antimicrob Agents Chemother. Small molecules VP-14637 and JNJ-2408068 inhibit respiratory syncytial virus fusion by similar mechanisms

[3] Janet L Douglas et al. J Virol. Inhibition of respiratory syncytial virus fusion by the small molecule VP-14637 via specific interactions with F protein

[4] E De Clercq. Mini Rev Med Chem. Highlights in the development of new antiviral agents

[5] J McKimm-Breschkin. Curr Opin Investig Drugs. VP-14637 ViroPharma

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