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MC-GGFG-DX8951

目录号 M10402 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MC-GGFG-DX8951 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗肿瘤活性,由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。

MC-GGFG-DX8951结构式

别名:Trastuzumab Impurity 1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 8800 4-6天货期
10mg ¥ 14600 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

MC-GGFG-DX8951 is a drug-linker conjugate for ADC with antitumor activity by using DX8951 (a DNA topoisomerase I inhibitor), linked via the protease cleavable MC-GGFG linker. MC-GGFG-DX8951 is a DX8951 derivative with MC-GGFG linker, in which DX8951 was covalently connected via a peptidyl spacer (Gly-Gly-Phe-Gly), which is assumed to be stable in circulation, and were cleaved by lysosomal enzymes following ADC internalization into tumor tissue. MC-GGFG-DX8951 is very useful to prepare DX8951 antibody conjugate (ADC).

化学性质
分子量 946.97
分子式 C49H51FN8O11
CAS号 1600418-29-8
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.056 mL 5.28 mL 10.56 mL
5 mM 0.2112 mL 1.056 mL 2.112 mL
10 mM 0.1056 mL 0.528 mL 1.056 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takashi Nakada, et al. Bioorg Med Chem Lett. Novel antibody dгυg conjugates containing exatecan derivative-based cytotoxic payloads

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