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MB-07811

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MB-07811(VK2809)是一种肝脏靶向性前体化合物,能在肝脏被特有的CYP3A4酶切断后释放活性化合物,同时也是具有口服活性的,甲状腺激素受体(THR)-β 激动剂,可用于高脂血症和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

MB-07811结构式

别名:VK2809

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 6500 中国库存现货
25mg ¥ 11700 中国库存现货
50mg ¥ 17500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MB-07811(VK2809)是一种肝脏靶向性前体化合物,能在肝脏被特有的CYP3A4酶切断后释放活性化合物,同时也是具有口服活性的,甲状腺激素受体(THR)-β 激动剂,可用于高脂血症和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

化学性质
分子量 514.98
分子式 C28H32ClO5P
CAS号 852948-13-1
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9418 mL 9.7091 mL 19.4182 mL
5 mM 0.3884 mL 1.9418 mL 3.8836 mL
10 mM 0.1942 mL 0.9709 mL 1.9418 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xuan G Luong, et al. PLoS One. Regulation of gene transcription by thyroid hormone receptor β agonists in clinical development for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis (NASH)

[2] Jin Zhou, et al. Thyroid. A Liver-Specific Thyromimetic, VK2809, Decreases Hepatosteatosis in Glycogen Storage Disease Type Ia

[3] Santanu Mondal, et al. Mol Cell Endocrinol. Novel thyroid hormone analogues, enzyme inhibitors and mimetics, and their action

[4] Ivan Tancevski, et al. Curr Opin Investig Drugs. The resurgence of thyromimetics as lipid-modifying agents

[5] Serge H Boyer, et al. J Med Chem. Synthesis and biological evaluation of a series of liver-selective phosphonic acid thyroid hormone receptor agonists and their prodrυgs

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