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Maropitant 马罗皮坦

目录号 M1832 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Maropitant (Cerenia) 是一个有效的,选择性神经激肽(NK1)受体拮抗剂。

Maropitant结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 810 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
25mg ¥ 2250 中国库存现货
50mg ¥ 4050 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Maropitant (Cerenia) is a novel, selective neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist developed to treat and prevent emesis in dogs; it is administered by subcutaneous (s.c.) injection at 1 mg/kg, or orally (p.o.), in tablet form, at either 2 or 8 mg/kg depending on indication. The absolute bioavailability of maropitant was markedly higher (90.7%) following s.c. injection than after oral administration (23.7% at the 2 mg/kg dose and 37.0% at the 8 mg/kg dose). First-pass metabolism contributes to the low bioavailability of maropitant following oral administration. The difference in bioavailability between the two oral doses reflects the nonlinear kinetics characterizing the disposition of maropitant within the 2-8 mg/kg dose range. Systemic clearance of maropitant following intravenous (i.v.) administration was 970, 995 and 533 mL/h.kg at doses of 1, 2 and 8 mg/kg, respectively. Nonproportional kinetics were observed for p.o. administered maropitant at doses ranging from 2 to 16 mg/kg but dose proportionality was demonstrated at higher doses (20-50 mg/kg).

化学性质
分子量 468.67
分子式 C32H40N2O
CAS号 147116-67-4
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1337 mL 10.6685 mL 21.337 mL
5 mM 0.4267 mL 2.1337 mL 4.2674 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0668 mL 2.1337 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boscan et al. Am J Vet Res. Effect of maropitant, a neurokinin 1 receptor antagonist, on anesthetic requirements during noxious visceral stimulation of the ovary in dogs.

[2] Alvillar et al. Vet Anaesth Analg. Effect of epidural and intravenous use of the neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist maropitant on the sevoflurane minimum alveolar concentration (MAC) in dogs.

[3] Mathis et al. Vet Anaesth Analg. The use of maropitant to prevent vomiting induced by epidural administration of preservative free morphine through an epidural catheter in a dog.

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